Бета-адреномиметики – лучшие стимуляторы β-адренергических рецепторов

С развитием фармацевтики на рынок лекарственных средств выходят кардинально новые по своему составу и свойствам препараты. К таким новинкам фармацевтики относятся и бета-адреномиметики.

Адреномиметическими называют препараты, которые возбуждают адренорецепторы подобно адреналину и норадреналину. Исходя из близости к рецепторам, адреномиметики делятся на:

— α-адреномиметики (мезатон, оксиметазолин, гуанфацин, метилдопа, клонидин, тетризолин, ксилометазолин, нафазолин);

— β-адреномиметики (изадрин, сальбутамол, фенотерол, кленбутерол, орципреналин, добутамин).

Действие препарата

Адреномиметические препараты приводят к возбуждению α 1 -, α 2 -, β 1 -, β 2 -адренорецепторов. Действие практически всех α-, β-адреномиметиков проявляется в сужении преимущественного большинства сосудов, стимуляции усиленного сокращения миокарда, повышении ЧСС, улучшении автоматизма и проводимости в миокарде, существенном расширении бронхов. Любая активация адренорецепторов вызывает повышение внутриклеточного кальция и циклический аденозинмонофосфат α 1 -адреномиметиков, взаимодействуя с постсинаптическими адренорецепторами сосудистой стенки.

При возбуждении β-адренорецепторов приходит в движение мембранная аденилатциклаза и увеличивается концентрация кальция в клетке. Неселективные β-адреномиметики увеличивают силу и ЧСС, одновременно расслабляя гладкую мускулатуру сосудов и бронхов; систолическое АД повышают, диастолическое и среднее — снижают. Селективные β2-адреностимуляторы длительного действия преимущественно действуют на мышцы бронхов, поэтому широко применяются при лечении астмы и обструктивных болезней легких. Селективные β 1 адреномиметики в своем большинстве действуют на миокард, вызывая позитивные ино-, хроно-, батмотропные эффекты, не так выражено уменьшают общее сопротивление сосудов (ОПСС).

Такие препараты, как β 1 –адреномиметики, в том числе и короткодействующие селективные β2-адреномиметики благодаря кардиостимулирующему эффекту применяются при остановке сердца, кардиогенном шоке, брадиаритмии, интоксикации сердечными гликозидами. Как бронхолитики и токолитики, β 2-адреномиметики широко используются при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, угрозе преждевременных родов. Симпатомиметики используются при бронхиальной астме, крапивнице, сывороточной болезни, рините, гипотонии, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотическими препаратами, энурезе, для расширения зрачков с целью диагностики.

Побочные эффекты

Адреномиметические препараты могут провоцировать АГ, вызвать головную боль, головокружение, ишемию тканей, вызванную сужением периферических либо висцеральных сосудов. Бета2-адреномиметик селективный может ухудшить состояние пациентов с тиреотоксикозом, стенокардией, сахарным диабетом. При использовании β 2 адреномиметиков возможно развитие выраженной гипокалиемии. Неселективные β-адреномиметики могут вызывать аритмии, тревожность, бессонницу, перевозбуждение. Вероятны также тремор, сухость во рту, проблемы с мочеиспусканием.

Противопоказания

α-, β-адреномиметики противопоказаны в случае артериальной гипертензии в период беременности. Селективные β 2 адреномиметики противопоказаны при гиперчувствительности, миокардите, печеночной или почечной недостаточности, одновременном применении неселективных β-адреномиметиков.